에스티팜이 개발 중인 인간면역결핍바이러스(HIV-1) 치료제 후보물질 'STP0404'(성분명 피르미테그라비르). (자료=에스티팜)
STP0404는 HIV 바이러스의 인테그라제 효소 가운데 활성 부위가 아닌 비활성(알로스테릭) 부위에 결합하는 계열 내 최초(First-in-Class) 기전의 혁신신약 후보물질이다.
공시에 따르면 이번 시험은 미국 식품의약국(FDA) 승인을 받아 미국 내 13개 기관에서 진행된 무작위배정·이중눈가림·위약대조 다기관 임상으로 진행됐다. 에스티팜은 2023년 5월부터 지난 5월까지 18~65세 HIV-1 감염 성인 36명을 대상으로 STP0404를 10일간 1일 1회 경구 투여한 뒤 항바이러스 활성, 안전성, 내약성, 약동학을 평가했다.
1차 평가변수인 항바이러스 활성은 10일 투여 후 기준일(베이스라인)부터 11일째까지 혈장 내 HIV-1 RNA 변화(log10 copies)는 △200mg군 -1.50 △400mg군 -1.18 △600mg군 -1.61을 기록했다. 위약군은 0.10으로 나타나 모든 치료군과 위약군 간 비교에서 통계적 유의성을 확보했다.(p<0.0001).
내약성 측면에서도 STP0404는 10일간의 치료 기간 동안 전반적으로 양호한 결과를 나타냈다. 치료 중 발생 이상반응(TEAE)은 대상자의 60.0%에서 보고됐으나 대부분 경증이었으며, 3등급 이상 TEAE와 중대한 이상반응(SAE), 치료 중단이나 사망으로 이어진 이상사례는 발생하지 않았다.
약동학 분석에서는 반복 투여 후 뚜렷한 축적이 관찰되지 않았다. 약물 노출량은 대체로 용량에 비례해 증가했다. 최고혈중농도(Cmax)와 총 노출량(AUC) 또한 용량 증가에 따라 증가한 것으로 나타났다.
에스티팜은 이번 임상 2a상의 세부 결과를 국제학술대회에서 발표할 계획이라고 밝혔다.
